靶点名称: Cholesterol Epoxide Hydrolase (ChEH)
NCBI ID: P27890
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Cholesterol Epoxide Hydrolase (ChEH)
其它名称: AEBS | AEBS/ChEH | Antiestrogen-Binding Site (AEBS)

Cholesterol Epoxide Hydrolase (ChEH) (AEBS) 是一种重要的药物靶点,也被用作生物标志物

在本文中,我们将探讨 ChEH 的基本信息、药物靶点特性以及它在药物研发中的应用。

一、基本信息

Cholesterol Epoxide Hydrolase (ChEH) 是一种天然存在于人体细胞内的酶,其催化胆固醇酯水解为游离胆固醇。该酶在生物体内起着重要的生理作用,参与了许多生物化学反应,如胆固醇合成、水解和运输等。

ChEH 是一种单链、α-螺旋结构的蛋白质,其分子量为 12.9 kDa。该酶的活性依赖于其活性中心,该中心包含一个疏水性的烷基胺基和一个高度交联的 β 螺旋。ChEH 的活性中心具有很高的特异性,可以特异性地催化胆固醇酯的水解,而对其他类型的酯则不具有活性。

二、药物靶点特性

ChEH 在药物研发中具有很高的价值,因为它可以作为药物靶点,具有以下特点:

1. 高度特异性:ChEH 的活性中心具有很高的特异性,可以特异性地催化胆固醇酯的水解,而对其他类型的酯则不具有活性。

2. 多种药物靶点:ChEH 可以被用作多种药物的靶点,如贝伐珠单抗、阿司匹林等。

3. 可被修饰:ChEH 的活性中心可以被修饰,以增强其催化能力和降低其活性。

4. 检测方便:ChEH 的活性可以通过多种方法进行检测,如免疫印迹、Western blotting等。

三、在药物研发中的应用

1. 贝伐珠单抗

贝伐珠单抗是一种抗血管内皮生长因子(VEGF)的单克隆抗体,用于治疗静脉血栓、肺栓塞等疾病。ChEH 是贝伐珠单抗的靶点,因为该酶可以催化胆固醇酯的水解,而贝伐珠单抗可以抑制血管内皮生长因子(VEGF)的活性,从而减少血管内皮生长因子的产生。

2. 阿司匹林

阿司匹林是一种非甾体抗炎药物,常用于治疗风湿性关节炎、骨痛等疾病。ChEH 是阿司匹林的靶点,因为该酶可以催化胆固醇酯的水解,而阿司匹林可以抑制环氧酶的活性,从而减少炎症因子的产生。

3. 其他药物

除了上述两种药物外,ChEH 还可以被用作其他药物的靶点,如抗高血压药物、降血脂药物等。随着研究的深入,ChEH 在药物研发中的作用将日益凸显。

四、结论

Cholesterol Epoxide Hydrolase (ChEH) (AEBS) 是一种重要的药物靶点,也被用作生物标志物

它具有高度特异性、多种药物靶点、可被修饰和检测方便等特点,在药物研发中具有很高的价值。随着研究的深入,ChEH 的作用将日益凸显,为治疗多种疾病提供新的思路和挑战。

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