靶点名称: NR1D1
NCBI ID: G9572
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NR1D1
其它名称: nuclear receptor Rev-ErbA-alpha | Rev-ErbAalpha | rev-erbA-alpha | Rev-ErbA-alpha | hRev | THRA1 | EAR1 | Rev-erbA-alpha | V-erbA-related protein 1 | REVERBalpha | REVERBA | Nuclear receptor subfamily 1 group D member 1 | THRAL | ear-1 | Thyroid hormone receptor, alpha-like | EAR-1 | nuclear receptor subfamily 1 group D member 1 | Rev-ErbA alpha | NR1D1_HUMAN

NR1D1: 药物靶点与生物标志物的新视角

NR1D1(Nuclear Receiver of Retinoid X Receptor Alpha)是一种在正常情况下存在于细胞内的蛋白质,属于酪氨酸蛋白(R酪氨酸蛋白)家族的一员。该家族的成员在生物学上过程中发挥了关键作用,包括调节细胞增殖、泌尿,以及细胞与胎儿之间的相互作用。NR1D1在正常情况下负责接收接收中视紫红质(视黄醛)的信号,将其转化为细胞内信号,从而对细胞产生影响。

近来,随着药物研究的深入,发现NR1D1在药物靶点或生物标志物方面具有巨大的价值。由于NR1D1在正常情况下存在于细胞内,因此被广泛用于药物研发过程中靶点众多。药物,如视黄醇、抗肿瘤药物等,发现可以与NR1D1结合,从而影响其功能。另外,NR1D1在某些疾病状态下也可能作为一种生物标志物,用于疾病诊断和基地。

NR1D1的结构和功能

NR1D1是一种120kDa的蛋白质,其主要由两个结构域组成:N端α螺旋和C端β卷曲。这种结构使得NR1D1具有一个相对连续的空间结构,在细胞内部具有一个NR1D1的α螺旋由30个守恒的二级结构组成,它们以一种精确的高度的方式排列在一起,形成了多个守恒的二级结构。这些二级结构包括一个核心的α螺旋、一个位于α螺旋柱的β卷曲以及一个位于β卷曲内部的丙氨酸残基。

NR1D1的C端区域是一个单一的β卷曲,由9个激动剂组成。这个结构域在结合NR1D1的配体结合中发挥了关键作用,它们因为可以影响配体的结合亲和力。NR1D1的伙伴是一个视黄醛结合伙伴,它可以与NR1D1的C端区域结合,从而调节其功能。

药物靶点或生物标志物

由于NR1D1在药物研发过程中的靶点特性,许多药物发现可以结合,从而影响其功能。以下是一些与NR1D1相关的药物:

1.视黄醇:视黄醇是一种天然的维生素A,具有最强的抗氧化作用。它被广泛地用于治疗提高营养不良、黄斑变性等眼部疾病的药物。近年来,视黄醇的雕像,如阿维司他(Aβ)和雷珠普利(EGF),也被用于治疗阿尔茨海默病等神经退行。

2.抗肿瘤药物:抗肿瘤药物是一类能够抑制肿瘤细胞生长和分裂的药物。肿瘤由于NR1D1在细胞的生长、生成和血管生成中发挥了重要作用,因此结合多种抗肿瘤药物被设计而成,从而抑制其功能。例如,伊匹单抗(Ipilimumab)是一种抗T细胞表面的PD-1抑制剂,已经被用于治疗多种肿瘤。

生物标志物

NR1D1在疾病诊断和肿瘤等疾病的生物标志物中的作用迫切受到关注。由于NR1D1在正常情况下存在于细胞内,因此它被广泛用于肿瘤等疾病的生物标志物。以下是使用NR1D1作为生物标志物的情况:

1. 肺癌:NR1D1作为一种生物标志物,可以用于肺癌的诊断和淋巴结。肿瘤的一些研究表明,NR1D1的表达水平与肺癌患者的生存率呈正相关。

2. 乳腺癌:NR1D1也被广泛应用于乳腺癌的生物标志物。研究发现,NR1D1的表达水平与乳腺癌患者的生存率呈正相关。

3.神经退行默认:NR1D1在神经退行中对于生物标志物的作用也迫切受到关注。例如,一些研究表明,NR1D1的表达水平与帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行的有关生存率呈正相关。

NR1D1在药物靶点或生物标志物方面的研究为医学界提供了一个新的视角,也为疾病的诊断和治疗提供了新的线索。然而,目前对于NR1D1在药物靶点或生物标志物方面的研究提供了一个新的视角。研究还存在许多未知的问题,需要进一步的研究来深入揭示其功能和作用机制。

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•   蛋白表达水平;
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•   相关联合用药;
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