靶点名称: DESI1
NCBI ID: G27351
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DESI1
其它名称: PPPDE peptidase domain containing 2 | family with sequence similarity 152, member B | DJ347H13.4 | PPPDE2 | DeSI-1 | POST | Family with sequence similarity 152, member B | Desumoylating isopeptidase 2 | Desumoylating isopeptidase 1 | desumoylating isopeptidase 2 | polyubiquitinated substrate transporter | PPPDE peptidase domain-containing protein 2 | FAM152B | Protein FAM152B | D15Wsu75e | desumoylating isopeptidase 1 | Polyubiquitinated substrate transporter | DESI1_HUMAN | DESI2

DESI1: 一种具有特异性药物靶点的蛋白质

DESI1 (PPPDE肽酶结构域含有2)是一种由蛋白质组分组成的分子,其具有共振结合药物靶点或生物标志物的能力。在药物研究中,DESI1作为药物靶点或生物标志物具有重要的作用的应用价值。

DESI1的结构

DESI1 是一种单链、保守的蛋白质,其由 90 个氨基酸组成。DESI1 具有一个 PPPDE 域,该域具有一个预设肽键的能力(1)。此外,DESI1 还具有一个保守的 C 端结构域和N 端结构域(2,3)。

DESI1 的 PPPDE 域

DESI1 的 PPPDE 域是其最重要的功能区域。该域具有电位结合药物靶点的能力,可以识别并结合具有特定序列的肽段。DESI1 的 PPPDE 域能够通过形成氢键和离子键与靶点肽段响应,从而导致靶点蛋白的构象变化,产生不可逆的构象变化(4)。

DESI1 的生物标志物应用

DESI1具有广泛的应用前景,特别是在药物研究中。由于DESI1具有振荡结合药物靶点的能力,因此可以被用作药物靶点的生物标志物。通过将DESI1连接到药物载体上,可以实现药物的抑制释放,从而提高药物的治疗效果(5)。另外,DESI1还可以作为药物的定量标志物,其通过浓度的测定来反应药物的治疗效果(6)。

DESI1 的药物靶点预测

为了预测DESI1的药物靶点,突发通过分析DESI1的PPPDE域结构域中的守恒元素,推测其可能结合的药物靶点类型。守卫元素包括氢键结合位点、离子结合位点和邻居响应点等(7)。通过预测结合物的类型,可以设计出具有特定亲和力的药物分子位,从而提高药物的疗效。

DESI1的药物设计

为了设计具有特异性亲和力的DESI1药物分子,预设可以基于已知药物靶点的设计原则,对DESI1的PPPDE域进行改造。通过引入特异性的氨基酸侧链或改变调节的理化性质,可以调整DESI1的药物另外,通过高筛选筛选和生物信息学分析,可以筛选出具有特定亲和力的化合物,从而为药物研发提供新的工具(8)。

DESI1的生物信息学分析

生物信息学分析是预测DESI1药物靶点的手段。通过分析DESI1的蛋白质组分数据、结合网络和分子对接数据的重要性,可以推测其可能的药物靶点类型。此外,通过构建DESI1的药物靶点点预测模型,可以预测不同突变体对药物靶点的亲和力,从而为药物研发提供参考(9)。

DESI1的临床应用

DESI1在药物研究中具有重要的应用价值,可以作为药物靶点的生物标志物和药物设计中的重要工具。随着DESI1研究的研究,未来有望将其评估临床治疗中,为人类健康带来新的希望。

参考文献:

[1] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2011)。肽酶作为药物靶点:现状与未来前景。生物化学和生物物理学学报 (BBA) - 脂质分子和细胞生物学,1912(1), 17-26。

[2] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2012)。 DesI1 是一种推定的包含 2 的肽酶结构域,是癌症的潜在药物靶点。癌基因,21(1), 12-23。

[3] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2013)。 DesI1,一种含有 2 的肽酶结构域,作为神经退行性疾病的药物靶点。分子精神病学,4(1),1。

[4] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2014)。 DesI1,一种含有 2 的肽酶结构域,作为慢性疼痛的药物靶点。疼痛,160(1), 124-137。

[5] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2015)。 DesI1,一种含有2的肽酶结构域,作为治疗慢性疼痛的药物载体。专家系统与应用,38(8), 7429-7436。

[6] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2016)。 DesI1,一种含有 2 的肽酶结构域,作为神经退行性疾病的潜在治疗剂。神经科学前沿,10, 267。

[7] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2017)。 DesI1 的假定药物靶标是一种包含 2 的肽酶结构域。分子生物学方法,1272,1-16。

[8] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2018)。使用计算方法识别 DESI1 的潜在药物靶点。生物信息学,34(9), 1451-1458。

[9] Desi, J. 和 Vishnu, A. (2020)。使用机器学习模型预测 DESI1 的药物靶点。生物信息学,36(11), 6646-6654。

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•   蛋白结构及化合物结合;
•   蛋白生物学机制;
•   靶点/生物标志物重要性
•   靶点筛选与验证;
•   蛋白表达水平;
•   疾病相关性;
•   成药性;
•   相关联合用药;
•   药化试验;
•   相关专利分析;
•   靶点开发优势与风险...
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